Die Entwicklung von Arzneimitteln ist stark reguliert, und das aus gutem Grund. Bevor sie auf den Markt kommen, müssen potenzielle neue Produkte strengen Tests unterzogen werden, um sicherzustellen, dass ihre Sicherheit, Reinheit und Leistung akzeptabel sind. Die Vorschriften für Cremes zur Lokaltherapie beinhalten Parmaeter zur Langzeitstabilität der Produkte und verlangen die Identifizierung von Verunreinigungen, bevor die Produkte den Verbraucher erreichen.

Die FDA-Vorschriften für generische topische Lotionen, die als Arzneimittel eingestuft werden, wirken sich auf mehrere Aspekte der pharmazeutischen Entwicklung aus. Der aktive pharmazeutische Wirkstoff (API) ist die biologisch aktive Spezies, die dem Medikament seine Wirkung verleiht und das Herzstück einer jeden lokalen Behandlung ist.

Der Wirkstoff in topischen Arzneimitteln kann viele Formen annehmen. Die FDA besteht darauf, dass Eigenschaften wie Löslichkeit und Partikelgröße während des Herstellungsprozesses berücksichtigt werden.¹ Dies ist darauf zurückzuführen, dass schlecht lösliche Verbindungen ungleichmäßig im Endprodukt verteilt werden können, was zu höheren lokalen Konzentrationen des Wirkstoffs in bestimmten Bereichen führen würde.

Die FDA verlangt zusätzlich zu den Vorschriften für den Wirkstoff, dessen Löslichkeit und die Partikelgröße² auch Messungen des rheologischen Verhaltens eines topischen Arzneimittels, um die Gleichwertigkeit eines Generikums nachzuweisen. Die rheologischen Daten werden verwendet, um die Qualität des Generikums zu bestätigen und die Akzeptanz bei den Patienten sicherzustellen. Die Rheologie kann auch eingesetzt werden, um eine Vielzahl von FDA-Testanforderungen zu erfüllen.

Die Rheologie ist eine der Methoden zur Gewinnung von Informationen über die Makro- und Mikrostruktur von Arzneimitteln zur Lokaltherapie. Rheologische Daten helfen bei der Entwicklung von medizinischen Lotionen und unterstützen die Hersteller bei der Erfüllung der FDA-Anforderungen. Rheologische Messungen sind mit den richtigen Geräten einfach und unkompliziert durchzuführen und können Aufschluss über die Anwendungseigenschaften und die Wirksamkeit des Medikaments geben.
Die „Viskositätskurve“ (Viskosität in Abhängigkeit von der Scherrate), die Fließgrenze und die Viskoelastizität sind einige der Eigenschaften, die in der Rheologie gemessen werden. Die Viskositätskurve zeigt, wie sich das Produkt in verschiedenen Stadien verhält, wie z. B. die Lagerstabilität der gebildeten Emulsionen, die Leichtigkeit, mit der sich das Produkt dosieren lässt, und die Streichfähigkeit des Produkts.
Anhand der Fließgrenze lässt sich feststellen, wie viel Druck erforderlich ist, um die Creme zu dosieren, und ob sie nach dem Auftragen an Ort und Stelle bleibt. Für die Entwicklung optimaler Verpackungs- und Dosiervorrichtungen für neue pharmazeutische Produkte sind Messungen der Viskositätskurven und der Fließgrenzen von entscheidender Bedeutung.
Die Viskoelastizität einer Formulierung bestimmt, ob sie ausreichend elastisch ist, um den Wirkstoff gleichmäßig in der Schwebe zu halten, und ob die Emulsion die Elution des Wirkstoffs mit einer geeigneten Dosierungsrate ermöglicht.

Das Discovery Hybrid Rheometer geht in seinen Möglichkeiten über traditionelle Viskosimeter hinaus.  Die Viskosität wird über einen breiten Bereich kontrollierter Schergeschwindigkeiten gemessen, um eine Viskositätskurve für eine gründliche Charakterisierung des Verhaltens während des Gebrauchs zu erstellen.  Das Rheometer ermöglicht auch direkte Messungen der Fließgrenze sowie oszillierende rheologische Messungen der linearen Viskoelastizität (Speichermodul G’, Verlustmodul G” und Tan Delta).  Die Erweiterte Peltierplatte ermöglicht eine schnelle und präzise Temperaturkontrolle zur Bestimmung des rheologischen Verhaltens unter Lagerungs- oder physiologischen Bedingungen.

Aufgrund der hohen Sensitivität des Discovery Hybrid Rheometers benötigen die Messungen ein weitaus geringeres Probenvolumen als bei herkömmlichen Viskosimetern, typischerweise 1 mL oder weniger.  Ein einziges leistungsfähiges Gerät kann dank austauschbarer Prüfvorrichtungen für eine breite Palette pharmazeutischer Produkte verwendet werden, darunter Flüssigkeiten mit niedriger Viskosität (Injektionspräparate, orale Formulierungen), halbfeste Präparate (topische Salben) und Feststoffe.

In Anbetracht der strengen Vorschriften für die pharmazeutische Entwicklung und der Tatsache, dass die Prüfgeräte geprüft werden, ist eine zuverlässige Ausrüstung, die den FDA-Standards entspricht, für eine erfolgreiche Arzneimittelentwicklung von entscheidender Bedeutung. Das Discovery Hybrid Rheometer von TA Instruments ist ein vielseitiges Gerät, das sowohl kritische rheologische Daten liefern als auch die generische Äquivalenz feststellen kann.²

Wichtig ist, dass das Discovery Hybrid Rheometer vollständig mit der 21-CFR-konformen TRIOS Guardian Software für alle Dokumentationsanforderungen kompatibel ist. TRIOS Guardian kann sowohl zur Einrichtung von Messverfahren als auch zur Visualisierung der Ergebnisse verwendet werden. Die genaue Protokollierung von Arzneimitteln über alle Herstellungsstufen hinweg ist ein wichtiger Bestandteil der FDA-Konformität.

Setzen Sie sich noch heute mit uns in Verbindung, um zu erfahren, wie das Discovery Hybrid Rheometer Ihnen helfen kann, Ihre aktuelle pharmazeutische Entwicklung zu beschleunigen.