Le développement pharmaceutique est fortement réglementé, et cela pour une bonne raison. Les nouveaux produits éventuels doivent être soumis à des tests très stricts pour s’assurer que leur sécurité, leur pureté et leurs performances sont acceptables avant leur commercialisation. La réglementation relative aux crèmes topiques impose des paramètres de stabilité à long terme et exige l’identification de toute impureté avant que ces produits ne soient mis à la disposition des utilisateurs.

Les réglementations de la FDA relatives aux lotions topiques génériques classifiées comme des médicaments affectent plusieurs aspects du développement des produits pharmaceutiques topiques. L’ingrédient pharmaceutique actif (API), l’espèce biologiquement active qui confère au médicament ses effets, est au cœur de tout traitement topique.

Dans les médicaments topiques, l’ingrédient actif peut être présent sous de nombreuses formes. La FDA insiste pour que des propriétés telles que la solubilité et la taille des particules soient prises en compte dans le cadre du processus de fabrication.¹ Les composés peu solubles peuvent en effet être dispersés de manière hétérogène dans le produit final, ce qui entraîne des concentrations locales plus élevées de l’ingrédient actif dans certaines zones.

La FDA ne se contente pas de réglementer le principe actif, la solubilité et la taille des particules, elle exige également que des mesures du comportement rhéologique d’un médicament topique soient effectuées pour prouver l’équivalence générique.² Les données rhéologiques sont utilisées pour vérifier la qualité du produit générique et assurer l’acceptabilité du patient. La rhéologie peut également être utilisée pour répondre à un certain nombre d’exigences de la FDA en matière de tests.

La rhéologie est l’une des méthodes utilisées pour fournir des informations sur la masse et la microstructure des traitements topiques. Les données rhéologiques facilitent le développement des lotions médicales et permettent aux fabricants de respecter les exigences de la FDA. Grâce à une instrumentation adaptée, les mesures rhéologiques peuvent être simples et faciles à réaliser tout en fournissant des informations sur les propriétés d’application du médicament ainsi que sur son efficacité.

Les types de propriétés mesurées en rhéologie comprennent la “courbe d’écoulement” (viscosité en fonction du taux de cisaillement), la contrainte seuil et la viscoélasticité. La courbe d’écoulement fournit des informations sur les caractéristiques du produit à différents stades, y compris la stabilité de conservation des émulsions formées, la facilité de distribution du produit et son aptitude à la diffusion.

Les propriétés de la contrainte seuil peuvent déterminer la pression requise pour la distribution et si la crème restera en place après son application. Les mesures de la courbe d’écoulement et de la contrainte seuil sont très importantes pour concevoir des emballages et des dispositifs de distribution appropriés pour les nouveaux produits pharmaceutiques.

La viscoélasticité de savoir si la formulation présente une élasticité suffisante pour maintenir l’ingrédient actif uniformément en suspension et si l’émulsion favorise l’élution du médicament à un taux de dosage approprié.

Le rhéomètre Hybride Discovery présente des capacités supérieures à celles d’un viscosimètre traditionnel.  La viscosité est mesurée sur une large gamme de taux de cisaillement contrôlés afin de générer une courbe d’écoulement pour une description complète des caractéristiques du comportement pendant l’utilisation.  Le rhéomètre offre également des mesures directes de la contrainte seuil, ainsi que des mesures rhéologiques oscillatoires qui permettent de déterminer la viscoélasticité linéaire (module de stockage G’, module de perte G” et Tan Delta).  Le plan Peltier Avancé APP procure un contrôle rapide et précis de la température pour la caractérisation du comportement rhéologique dans des conditions de stockage ou à la température physiologique.

Grâce à la sensibilité du rhéomètre Hybride Discovery, les mesures nécessitent beaucoup moins de volume d’échantillon que les viscosimètres traditionnels, généralement 1 mL ou moins.  Les dispositifs d’essai étant interchangeables, un seul et même instrument puissant peut être utilisé pour un large éventail de produits pharmaceutiques, qu’il s’agisse de liquides à faible viscosité (injectables, formulations orales), de semi-solides (pommades topiques) ou de solides.

Compte tenu des réglementations relatives au développement pharmaceutique et le fait que les instruments de mesure feront également l’objet d’un audit, il est important de disposer d’un équipement fiable capable de répondre aux normes de la FDA pour assurer le bon développement des médicaments. Le rhéomètre Hybride Discovery de TA Instrument est un appareil polyvalent conçu pour offrir des données rhéologiques importantes, ainsi que pour établir l’équivalence générique².

Il est important de noter que le rhéomètre Hybride Discovery est compatible avec le logiciel TRIOS Guardian conforme à la réglementation CFR 21 pour toutes les exigences de documentation. TRIOS Guardian peut être utilisé pour la mise en place de procédures de mesure ainsi que pour la visualisation des résultats. La conservation de registres précis sur les produits pharmaceutiques à travers toutes les étapes de fabrication est une partie importante de la conformité à la FDA.

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