Das Finden der richtigen Formulierung für ein neues Produkt ist ein komplexer Teil der Forschung und Entwicklung von Arzneistoffen. Bei vielen neuen Therapeutika ist der pharmazeutische Wirkstoff teuer, daher ist es wichtig, bei Tests und in der Entwicklung möglichst kleine Mengen zu verwenden. Darüber hinaus muss auch das Verhalten des pharmazeutischen Wirkstoffs unter verschiedenen Verarbeitungsbedingungen, zum Beispiel beim Mischen, bei der Lagerung, bei der Dosierung und bei der Tablettierung, berücksichtigt werden.

Eines der besten verfügbaren Werkzeuge zur Beschleunigung der Formulierung und Entwicklung von Arzneistoffen ist die Pulverrheologie. Die Pulverrheologie ermöglicht eine umfassende Charakterisierung des physikalischen Verhaltens von Pulvern und ihrer Stabilität und sogar des mechanischen Verhaltens der fertigen Tablette.¹ Diese Daten sind entscheidend für die Auswahl von Pulvermischungen, mit denen die Verarbeitung effizienter wird und Probleme wie schlechte Fließfähigkeit oder Granulation minimiert werden.

Die Produktreihe der Discovery Hybrid Rheometer von TA Instruments ist die ideale Wahl, um in der Arzneimittelentwicklung schnell bis zur Marktreife zu gelangen. Das Discovery Hybrid Rheometer wurde speziell für die Arbeit mit kleinen Probenmengen entwickelt und führt genaue Messungen ohne unnötige Verschwendung teurer Produkte durch. Die Produktreihe der Discovery Hybrid Rheometer ermöglicht die Durchführung umfassender Pulverrheologietests auf einer einzigen Plattform. Gleichzeitig zeichnen sich die Rheometer durch Benutzerfreundlichkeit aus und lassen sich nahtlos in bestehende Arbeitsabläufe integrieren.

Mithilfe der TRIOS Powder Software ist die Einrichtung der Tests auf den Discovery Hybrid Rheometern auch für unerfahrene Benutzer kein Problem und selbst für schwierigste Testbedingungen sind Anpassungen möglich. Ferner gibt es intuitive Tools zur Unterstützung der Datenwiederholbarkeit (zum Beispiel Benutzeraufforderungen), um eine einheitliche Probenladung sicherzustellen.

Folgende Parameter werden bei der Entwicklung von Arzneistoffen häufig mittels Pulverrheologie gemessen:

• Fließenergie
• Kohäsion
• Streckfestigkeit
• Kompressibilität von Pulvern
• Stabilität von Mischungen mit Hilfsstoffen
• Trockenmischen
• Trocken- und Nassgranulation

Die Wahl des Hilfsstoffs ist entscheidend, da dieser die Misch- und Granulationseigenschaften sowie das Fließ- und Tablettierungsverhalten beeinflusst. Alle diese Messungen werden unter Berücksichtigung der Scherung und der Fließfähigkeit des Pulvers durchgeführt.

Die Wahl eines vielseitigen Geräts wie des Discovery Hybrid Rheometers macht es möglich, Scherung und Fließfähigkeit eines Pulvers in ein und demselben Zubehörteil zu messen und so die Testprozesse zu beschleunigen. Dieses Rheometer kann auch zur Messung von injizierbaren und topischen Wirkstoffen verwendet werden, sodass mit nur einem Gerät die Rheologie mehrerer Therapeutika geprüft werden kann.

Das Discovery Hybrid Rheometer wurde verwendet, um Unterschiede in der Fließfähigkeit und Scherbeanspruchung von Laktose-Hilfsstoffen zu messen, die durch verschiedene Prozesse hergestellt wurden – Mahlen versus Sprühtrocknen.² Bei der Messung der dynamischen Fließfähigkeit über verschiedene Verarbeitungsgeschwindigkeiten hinweg wies gemahlene Laktose eine geschwindigkeitsabhängige Fließenergie auf, die auf die unregelmäßige Partikelmorphologie zurückzuführen ist. Diese Labormessungen im kleinen Maßstab sind wichtig, um kostspielige Optimierungsverfahren im großtechnischen Maßstab zu vermeiden und das volle Potenzial von Quality-by-Design-Ansätzen in der Entwicklung von Arzneistoffen auszuschöpfen.

Die Arbeit mit Pulvern und ihren unterschiedlichen Morphologien kann hohe Anforderungen stellen. Wir bei TA Instruments sind weltweite Experten in der Entwicklung und Anwendung branchenführender Rheometer. Mit uns an Ihrer Seite können Sie die Vorteile der Pulverrheologie in Ihrem Entwicklungsprozess voll ausschöpfen. Von der Möglichkeit, aus vorhandenen Daten früherer Ausgangsmaterialien auf neue Formulierungen zu extrapolieren, bis hin zum Verständnis des Pulverflusses in Trichtern – aussagekräftige Pulverrheologiedaten können in jeder Phase des pharmazeutischen Entwicklungsprozesses hilfreich sein, vom Mischen bis zur Tablettierung.

Wenden Sie sich an TA Instruments, um zu erfahren, wie unsere Geräte für die Pulverrheologie Ihnen dabei helfen können, Ihre Pharmazeutika schneller auf den Markt zu bringen.