El desarrollo de productos farmacéuticos está muy regulado, y por una buena razón. Los posibles nuevos productos deben someterse a pruebas rigurosas para garantizar que su seguridad, pureza y rendimiento sean aceptables antes de salir al mercado. En el caso de las cremas tópicas, la normativa mantiene los parámetros de estabilidad de por vida y exige la identificación de cualquier impureza antes de que los productos lleguen a los consumidores.

La normativa de la FDA para las lociones tópicas genéricas clasificadas como medicamentos afecta a varios aspectos del desarrollo de fármacos tópicos. En la esencia de cualquier tratamiento tópico se encuentra el ingrediente farmacéutico activo (API), la especie biológicamente activa que confiere al medicamento sus efectos.

En los medicamentos tópicos, el principio activo puede estar presente en muchas formas. La FDA insiste en que propiedades como la solubilidad y el tamaño de las partículas se tengan en cuenta como parte del proceso de fabricación.¹ Esto se debe a que los compuestos poco solubles pueden dispersarse de forma desigual por el producto final, lo que da lugar a concentraciones locales más elevadas del principio activo en algunas zonas.

Además de regular el API, la solubilidad y el tamaño de las partículas, la FDA exige mediciones del comportamiento reológico de un medicamento tópico para demostrar la equivalencia genérica. ²Los datos reológicos se utilizan para verificar la calidad del producto genérico y garantizar la aceptabilidad del paciente. La reología también puede utilizarse para satisfacer una serie de requisitos de ensayo de la FDA.

La reología es uno de los métodos para proporcionar información sobre el volumen y la microestructura de los tratamientos tópicos. Los datos reológicos contribuyen al desarrollo de lociones médicas y ayudan a los fabricantes a satisfacer los requisitos de la FDA. Con la instrumentación adecuada, las mediciones reológicas pueden ser sencillas y fáciles de realizar, al tiempo que proporcionan información tanto sobre las propiedades de aplicación del fármaco como sobre su eficacia.

Los tipos de propiedades que se miden en reología incluyen la “curva de flujo o reograma” (viscosidad frente a la velocidad de cizallamiento), el límite elástico y la viscoelasticidad. La curva de flujo proporciona información sobre cómo se comportará el producto en diferentes etapas, incluyendo la estabilidad de las emulsiones formadas, la facilidad con la que se puede dispensar el producto y la capacidad de propagación del mismo.

Las propiedades del límite elástico pueden determinar la presión necesaria para la dispensación y si la crema se mantendrá en su sitio después de haberla aplicado. Las mediciones de la curva de flujo y del límite elástico son muy importantes para diseñar dispositivos óptimos de envasado y dispensación de nuevos productos farmacéuticos.

La viscoelasticidad mide si la formulación tiene suficiente elasticidad para mantener el ingrediente activo uniformemente suspendido y si la emulsión permite la elución del fármaco a una tasa de dosificación adecuada.

El reómetro híbrido Discovery ofrece capacidades que van más allá de los viscosímetros tradicionales.  La viscosidad se mide en un amplio rango de velocidad de cizallamiento controlada para generar una curva de flujo para una completa caracterización del comportamiento durante el uso.  El reómetro también ofrece mediciones directas del límite elástico, así como mediciones reológicas oscilatorias que caracterizan la viscoelasticidad lineal (módulo de almacenamiento G’, módulo de pérdida G” y Tangente de Delta).  La placa Peltier avanzada ofrece un control rápido y preciso de la temperatura para la caracterización del comportamiento reológico en condiciones de almacenamiento o temperatura fisiológica.

Gracias a la sensibilidad del reómetro Discovery Hybrid, las mediciones requieren un volumen de muestra mucho menor en comparación con los viscosímetros tradicionales, normalmente 1 mL o menos.  Gracias a los accesorios de ensayo intercambiables, un único y potente instrumento puede utilizarse para una amplia cartera de productos farmacéuticos, desde líquidos de baja viscosidad (inyectables, formulaciones orales), semisólidos (pomadas tópicas) y sólidos.

Dada la normativa en torno al desarrollo farmacéutico y el hecho de que la maquinaria de ensayo también será auditada, contar con un equipo confiable que pueda cumplir con las normas de la FDA es vital para el desarrollo exitoso de medicamentos. El reómetro híbrido Discovery de TA Instruments es un dispositivo versátil diseñado para ofrecer datos reológicos cruciales, así como para establecer la equivalencia genérica.²

Es importante destacar que el reómetro Discovery Hybrid es compatible con el software TRIOS Guardian, que cumple con el reglamento 21-CFR, para todos los requisitos de documentación. TRIOS Guardian puede utilizarse para establecer procedimientos de medición, así como para la visualización de los resultados. Mantener registros precisos de los fármacos a lo largo de todas las etapas de fabricación es una parte importante del cumplimiento de la FDA.

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